治疗糖尿病黄斑水肿患者视力2期临床实验中获得

近日，Oxurion公司发布，与Bicycle Therapeutics结合开发的在研疗法THR-149，在治疗糖尿病黄斑水肿（DME）患者的2期临床实验中获得积极成果。THR-149是一款基于双环多肽的创新血浆激肽释放酶（plasma kallikrein，PKal）克制剂。它不但表示出良好的安全性和耐受性，而且可以明显进步患者的视力。

黄斑水肿是在视网膜中心的黄斑部位呈现液体潴留。黄斑是视网膜中负责灵敏视觉的部分。在黄斑处的液体潴留会导致黄斑组织呈现肿胀和增厚，扭曲视觉。糖尿病导致的糖尿病视网膜病变是黄斑水肿的常见原因。

Bicycle公司的技术平台能够筛选不同类型的双环多肽。它们由9-15个氨基酸组成，不具有免疫原性，而且可以靶向小分子药物无法靶向的靶点。THR-149是一款潜在“first-in-class”血浆激肽释放酶克制剂。已有研讨表明，血浆激肽释放酶的激活会在糖尿病黄斑水肿患者中进步视网膜血管渗透性，以及微血管瘤和炎症的产生。

这项实验成果表明，THR-149的所有剂量程度均具有良好的安全性特性，所有不良事件的严重水平均为轻度至中度，未视察到炎症。THR-149的最高剂量（0.13 mg）对检测患者视觉灵敏度的BCVA指标发生了最大的改善。最高剂量在第3个月时平均将患者BCVA进步了6.1个字母，其中63%的患者获得至少5个字母的晋升，38%的患者获得至少10个字母的晋升，13%的患者获得至少15个字母的晋升。

参考资料:

[1] Positive Phase 2 Part A THR-149 data shared at the America Society of Retina Specialists (ASRS) Annual Scientific Meeting. Retrieved October 11, 2021, from https://www.oxurion.com/content/positive-phase-2-part-thr-149-data-shared-america-society-retina-specialists-asrs-annual

（原文有删减）